脂质体增效不止于想象：让数据说话，让效果证实（上）

全球脂质体营养市场正经历高速扩张，据久谦中台数据显示，2021-2024年美国脂质体类膳食补充剂市场复合增长率高达52%。*这一迅猛增长背后，是消费者对营养补充剂“真正有效”的深切期待。然而，如何超越营销话术，科学、客观地证实一款产品的吸收效率，成为摆在品牌与消费者面前的关键问题。答案，在于对生物利用度进行系统而严谨的科学检测。

生物利用度，作为描述活性成分在生物体内被吸收利用的效率和程度的决定性指标，是连接产品配方与最终功效的桥梁。对其精准评估，依赖于一套成熟的多层次科学方法体系。该体系主要分为两大类：一类是侧重于前期筛选与预测的体外法，以其成本效益优势，成为配方优化的重要工具；另一类则是被视为终极验证“金标准”的体内法，通过在活体生物中进行实验，提供最可靠的有效性证据。

音芙针对不同原料的理化特性与吸收挑战，量身定制从体外到体内的个性化检测路径：首先利用体外模拟消化与细胞模型，高效筛选与预测配方的吸收潜力；进而基于体外结果，设计关键的动物实验与临床试验，以体内“金标准”进行最终验证。这种结合体外法的高效性与体内法的权威性的策略，确保了每一种经LipoAvail®技术优化的产品，其生物利用度的提升都能获得最相关、最坚实的科学数据支持。我们致力于将严谨的方法学转化为可信的产品力，为市场带来真正经得起多维检验的高效解决方案。

01 体外法：高效预测与配方优化的科学前沿

体外法不直接在生物体内进行实验，而是在实验室中精准模拟人体消化吸收环境，实现对活性成分吸收效果的早期预测与高效筛选。这类方法具有成本低、周期短、通量高的显著优势，尤其适用于产品开发前期的配方优化与吸收潜力评估，是构建高效产品体系的重要科学工具。

1. 体外模拟消化实验

体外模拟消化实验通过在受控环境中模拟人体胃肠道的消化过程，评估活性成分在不同阶段的释放行为，为预测其生物可及性提供关键数据支持。

释放率实验

释放率实验是评估制剂技术对活性成分释放行为影响的关键方法。它通过精密模拟消化环境，动态监测活性成分从特定剂型（如脂质体、微胶囊）中释放的速率与程度，从而为预测其在体内的吸收效率提供重要依据。

该实验严格遵循人体消化过程的时序性，将制剂样品依次置于模拟口腔、胃、肠三个消化阶段的介质中。在关键的胃与肠消化阶段，研究人员会设定多个时间节点进行取样，并精确测定活性成分的释放量，以此绘制完整的释放曲线，动态揭示制剂在不同生理环境下的释放特性。

应用示例：

LipoAvail®脂质体姜黄素的释放率实验数据，清晰验证了脂质体技术对姜黄素的缓释效果。在长达2小时的模拟胃消化阶段，其释放率逐渐上升至71.5%，表明仍有一部分姜黄素被包封于脂质体中，这体现了脂质体的双分子层结构在严苛的胃酸环境中，对活性成分形成了有效的物理屏障与稳定性保护。

当环境切换至模拟肠消化后，姜黄素的释放率在2小时内逐渐增加至100%，表明脂质体具有良好的缓释效果。

图一：普通姜黄素与LipoAvail®脂质体姜黄素的释放率对比

目前，已完成释放率实验的LipoAvail®脂质体产品，包括脂质体维生素C、脂质体焦磷酸铁、脂质体NAD+，脂质体谷胱甘肽等代表产品，其数据均显示出显著的缓释特性，印证了该技术在控制释放、提升吸收方面具有一致且可靠的优势。

这一独特的“胃部保护、肠道缓释”模式，完美契合了口服给药系统的理想设计。它一方面在胃酸环境中守护活性成分的稳定性，避免其过早降解；另一方面在肠道阶段平缓、充分地释放，确保在最佳吸收窗口期内达到更高的生物可及性，从而为大幅提升口服生物利用度奠定了核心的剂型基础。

2.细胞模型实验

细胞模型实验是深入研究活性成分肠道吸收机制与预测其吸收效率的核心体外手段。其中，Caco-2细胞模型因其能高度模拟人体肠道上皮的复杂结构与功能，被业界视为评价肠道吸收的“金标准”体外工具。

模型原理与操作

该模型利用人结肠癌细胞（Caco-2）在特定培养条件下，可自发分化为具有微绒毛结构及紧密连接特征的细胞单层，从而高度模拟人体肠道屏障。在实验中，将待测样品加入细胞单层的顶端（Apical侧，模拟肠腔），随后在基底侧（Basolateral侧，模拟血液循环）测定不同时间点活性成分的透过量，以此精准评估成分的跨膜转运能力。

关键评价指标与应用

主要指标一：吸收率

吸收率可直接量化活性成分被细胞摄取或利用的效率。除了直接测定转运量，还可通过检测由活性成分摄入所引发的下游生物标志物（如铁蛋白、各类代谢酶）的变化来间接计算吸收效果。

应用示例：

在评估LipoAvail®脂质体焦磷酸铁时，细胞模型数据显示，其处理组的细胞内铁蛋白含量高达105.62 ng/mg总蛋白，是普通焦磷酸铁组（24.49 ng/mg总蛋白）的4.31倍。这一显著差异表明，脂质体技术能极大促进铁元素的细胞摄取与储存，有效提升了其生物利用度。

图二：普通焦磷酸铁与LipoAvail®脂质体焦磷酸铁体外生物利用度对比

主要指标二：表观渗透系数（Papp），定量评估吸收潜能的关键参数

表观渗透系数（Papp）是定量评价活性成分跨生物屏障（如肠道黏膜）吸收能力的关键动力学参数。Papp数值越高，表明活性成分穿透细胞膜屏障的速率越快。对于终端消费者而言，这意味着活性成分具有更优秀的体内吸收效果–效率更高和吸收程度更好。

应用示例：

脂质体NAD+作为当前备受关注的膳食补充剂，其吸收效率是评价产品有效性的核心。为科学验证LipoAvail®技术对NAD+（一种因分子量大、结构复杂而难以直接吸收的活性成分）的促进效果，研究人员采用了权威的Caco-2细胞模型进行实验。关键数据表明，经LipoAvail®技术制备的脂质体NAD+，其表观渗透系数（Papp值）显著高于普通NAD+，这从细胞水平证实了该技术能有效提升NAD+的跨膜吸收效率，即LipoAvail®脂质体NAD+具有更好的吸收效果。

图三：普通NAD与LipoAvail®脂质体NAD表观渗透系数Papp

如图三所示，经分化后的Caco-2细胞单层转运实验证实，LipoAvail®脂质体NAD+的Papp值达到8.17 × 10⁻⁶ cm/s，是普通NAD+（3.55 × 10⁻⁶ cm/s）的2.30倍。这一显著的提升主要归因于脂质体的类脂质双分子层结构，其与人体细胞膜高度相似，从而为难以透膜的大分子提供了高效的吸收路径。为进一步验证其吸收速率，研究还监测了Transwell下室（模拟血液循环侧）中NAD+浓度随时间的变化曲线。

图四：普通NAD与LipoAvail®脂质体NAD+Transwell下室中NAD+浓度随时间变化曲线

图四所呈现的Transwell下室NAD+浓度随时间变化的曲线，为上述结论提供了动态、直观的证据。如图所示，在整个监测周期内，LipoAvail®脂质体NAD+组在基底侧的浓度累积水平始终显著高于普通NAD+组。这一结果不仅印证了脂质体技术能有效提升NAD+的最终吸收总量（即更高的AUC），其持续走高的浓度曲线更揭示了一个关键优势：吸收速率的稳定提升。对于像NAD+这样分子量大、且缺乏高效天然转运蛋白的成分而言，这种通过脂质体技术实现的吸收路径优化，打破了其固有的吸收壁垒，标志着其吸收效率取得了根本性的突破。

目前，LipoAvail®脂质体技术已在姜黄素、维生素C、NAD+、谷胱甘肽等多款产品的细胞吸收实验中得到应用与验证。该模型的核心价值在于产品开发前期：它能够快速、低成本地筛选与优化配方，在研发初期即广泛、有效地获取关键吸收数据，从而显著降低后续研发的不确定性与投入成本，为决策提供可靠的早期科学依据。

体外法以其高效、可控的特点，为我们提供了优化配方、预测吸收潜力的强大工具。无论是模拟消化的释放曲线，还是细胞模型的渗透系数，都为我们指明了提升生物利用度的清晰路径。然而，实验室的模拟环境终究无法完全复现生物体内复杂的动态过程。要获得最权威、最令人信服的证据链，我们必须将目光投向更接近真实生理环境的验证——体内实验。

那么，如何将体外筛选出的优秀配方，置于真实的生命系统中进行终极检验？以动物实验和临床试验为核心的 “体内法” ，将为我们揭开活性成分在活体生物中吸收、分布、代谢的全景图，提供无可辩驳的“金标准”证据。

敬请阅读下篇：《脂质体增效不止于想象：让数据说话，让效果证实（下）》，下篇我们将着重介绍“体内法”，这一直接验证体内吸收的“金标准”。

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*注：文中统计数据来源为久谦中台

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此次报告中更新了脂质体辅酶Q10、脂质体白藜芦醇的吸收数据，以及脂质体NAD+对肝脏中NAD+相对浓度提升数据。

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