脂质体增效不止于想象：让数据说话，让效果证实（下）

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在上篇中，我们深入探讨了体外法如何作为高效的“侦察兵”，在实验室中精准模拟、快速筛选，为提升营养素生物利用度提供关键的前期数据与优化方向。然而，科学验证的终极目标，始终是回答一个核心问题：“在真实的生命体内，它究竟能被吸收多少？”为此，我们必须跨越模拟，进入生命系统本身。

以动物实验和人体临床试验为代表的 “体内法” ，正是解答这一问题的终极钥匙。它通过在活体生物中进行研究，直接观测活性成分的吸收、分布、代谢与排泄全过程，其得出的数据被视为功效宣称的“金标准”，为产品的有效性提供最坚实、最直接的证据支撑。

02 体内法：直接验证体内吸收的“金标准”

与体外预测模型相辅相成，体内法直接在活体生物中进行研究，能够最真实、最全面地反映活性成分在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）全过程。该方法是评价产品有效性与安全性的终极准则，其结果为产品功效宣称提供了最权威的证据支持。

动物实验

动物实验是药物与营养素开发流程中的核心环节，旨在临床研究之前系统评估产品的“安全性”和“有效性”。通过动物模型，研究人员可以初步揭示营养物质在复杂生命体内的动态过程，从而为后续人体临床试验的设计提供关键依据，最大限度地保障人类受试者的安全与权益。

在模型选择上，大鼠因其生理结构与代谢途径与人类存在较高相似性，且同一营养物质的药代动力学特征具有一定相关性，成为该研究中最常用的实验动物。

在标准实验流程中，大鼠经过适应性喂养后，会经历12小时的禁食（不禁水）阶段。随后单次给予灌胃样品，并在预设的不同时间点采集血液样本。通过精密仪器测定血液中活性成分的浓度，即可绘制出“血药浓度-时间”曲线，并计算出一系列关键药代动力学参数，例如：

• 达峰时间（T_max）：反映活性成分被吸收的速度。
• 峰浓度（C_max）：反映活性成分被吸收的程度。
• 药时曲线下面积（AUC_0-t）：综合反映活性成分在体内的总暴露量，是计算生物利用度提升倍数的核心依据。

应用示例：

LipoAvail^®脂质体谷胱甘肽的动物实验数据极具说服力。与普通谷胱甘肽相比，其C_max（73.04 μg/mL）提升至4倍，表明吸收程度显著增强；T_max（0.125 h）显著缩短，意味着起效更快；最关键的是，其AUC_0-12h（300.90 μg/mL·h）达到了普通产品的12.94倍，综合生物利用度实现了数量级的飞跃。该结果有力地证实，LipoAvail^®脂质体技术通过将活性成分包封于类脂质的双分子层中，能有效保护其免受胃肠道的破坏，从而实现了生物利用度的根本性提升。

图五：普通谷胱甘肽与LipoAvail^®脂质体谷胱甘肽血药浓度-时间曲线图

目前，LipoAvail^®脂质体技术已完成一系列原料的生物利用度实验验证。其中，脂质体姜黄素的相对吸收率高达107.5，表现尤为突出；此外，该平台也已覆盖脂质体水飞蓟素、辅酶Q10、白藜芦醇、谷胱甘肽、维生素C等多种原料，均体现出明确的吸收提升效果。

临床试验：人类生理环境下的终极验证

临床试验被视为生物利用度评价体系中权威性最高、证据等级最强的“金标准”。该方法直接以人类志愿者为研究对象，完全避免了物种差异带来的外推不确定性，其研究结果能为消费者服用剂量提供最直接的指导，有效规避因过量使用导致的代谢负担或用量不足引发的功效不佳等问题。

为确保研究的科学与伦理严谨性，所有志愿者均需经过严格的健康状况评估，并在充分了解实验内容后签署知情同意书，方可正式参与。在标准试验设计中，受试者单次服用样品后，研究人员会在系列预设时间点采集血液样本，通过高精度仪器测定其中活性成分的浓度，据此绘制出“血药浓度-时间”曲线。通过对该曲线的分析，可获得核心的药代动力学参数，如峰浓度（C_max） 和药时曲线下面积（AUC_0-t），从而精准计算出生物利用度的实际提升倍数。

权威案例印证：

LipoAvail^®脂质体NAD+的临床试验数据提供了令人信服的证据。结果显示，其Cmax（0.43 μM）达到普通NAD+（0.28 μM）的1.54倍，表明在人体内能达到更高的血液峰值浓度；同时，其AUC0-24h（6.93 μM·h）为普通NAD+（4.57 μM·h）的1.52倍，综合反映了其在24小时内的总吸收量显著提升。这一在人体内获得的确凿数据再次证实，LipoAvail^®脂质体技术能凭借其与细胞膜相似的独特结构，有效促进大分子NAD+的肠道吸收，将体外与动物实验的优势转化为真实人体环境下的有效吸收。

图六：普通NAD+与LipoAvail®脂质体NAD+人体临床血药浓度-时间曲线图

为进一步夯实产品的科学证据体系，LipoAvail®脂质体技术持续推进多项人体临床试验。其中，针对脂质体维生素C与脂质体谷胱甘肽的人体临床研究已进入完成阶段，相关数据后续将在官方平台（如公众号）进行发布与解读。这些原料本身即是欧美市场备受瞩目的明星成分，其临床结果的公布，将为核心功效宣称提供来自人体实验的权威支持。

03 从概念到临床：您的生物利用度全链路科学伙伴

生物利用度，是衡量营养素“从入口到起效”转化效率的核心标尺，也是科学筛选配方、确保产品安全有效的基石。然而，诸多高潜力成分因其固有的物化特性，在实现高效吸收的道路上遭遇挑战：无论是脂溶性成分的溶解之困、大分子物质的透膜之难，还是活性成分的失活之虞、主动转运成分的饱和之限，都使得“高效吸收”成为产品开发中必须攻克的科学命题。

面对这些技术壁垒，LipoAvail®脂质体增效技术提供了一条经系统验证的解决路径。我们不止于构想，更致力于用从体外到体内的完整证据链，将“增效”从理念转化为可信的数据与确切的效果。这正是“让数据说话，让效果证实”的真正含义：以严谨的科学方法，为每一份吸收承诺提供坚实支撑，赋能产品实现真正的生物利用度突破。

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如果您正在寻求解决特定原料的吸收难题，或期望为您的新产品开发提供坚实的数据支持，我们的技术专家团队可为您提供专属的生物利用度研究设计与产品优化方案。

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*注：文中统计数据来源为久谦中台

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此次报告中更新了脂质体辅酶Q10、脂质体白藜芦醇的吸收数据，以及脂质体NAD+对肝脏中NAD+相对浓度提升数据。

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