脂质体体内之旅：代谢优势造就吸收突破

您是否曾想过，花重金购买的膳食补充剂，究竟有多少真正被身体吸收？

事实上，营养素的口服吸收是一个复杂而低效的过程：活性成分需要历经口腔、胃酸侵蚀、肠道消化三重关卡，最终才能被小肠上皮细胞吸收进入血液循环。研究表明，许多热门成分的生物利用度极低——例如口服姜黄素吸收率不足1%，传统维生素C制剂服用量达到1g时，吸收率也仅有约50%。这意味着，我们摄入的大部分宝贵成分可能未被有效利用。

随着纳米递送技术的突破，脂质体（Liposome）的出现正彻底改变这一现状。这种由磷脂双分子层构成的微型囊泡，如同为活性成分配备“隐形装甲”，不仅能保护其免遭消化系统破坏，更能借助仿生机制显著提升吸收效率。

脂质体技术究竟如何实现吸收效率的跨越式提升？其背后的科学机理与市场应用前景如何？让我们一同深入解析。

01 消化：活性成分的“冒险之旅”

要理解脂质体的技术革命性，我们首先需要审视传统活性成分在人体消化系统中面临的“重重关卡”。这条吸收之路充满挑战，也正是脂质体能够大显身手的舞台。

活性成分从口服到起效，必须成功穿越口腔、胃、小肠三段消化战场，任何一关都可能导致其失活或效率大打折扣。

活性成分的消化吸收路径

1.1 口腔：短暂停留，有惊无险

口腔是消化之旅的第一站。这里含有唾液淀粉酶，能初步水解淀粉，同时咀嚼动作提供物理研磨。然而，对于脂质体等膳食补充剂产品（常见为胶囊、液体或片剂），在口腔中停留时间极短，且无需咀嚼。因此，无论是传统剂型还是脂质体，口腔消化阶段的影响通常可以忽略不计，二者站在同一起跑线上。

1.2 胃部：严酷的“酸雨考验”

• 胃部是许多活性成分折戟沉沙的第一道难关。其环境之严酷体现在：
• 强酸环境（pH 1-3）：空腹时胃酸pH值极低，足以腐蚀许多敏感成分。虽然食物或补充剂进入后pH会短暂升高，但强酸环境仍是常态。
• 酶的攻击：富含的胃蛋白酶能高效分解蛋白质，对多肽、酶类等成分是致命威胁。
• 机械搅拌：胃部的剧烈蠕动不断研磨内容物，带来物理性的冲击。

脂质体在体内的消化示意图^[4]

未经保护的维生素、多肽、益生菌等活性物质，在进入强酸性胃环境时犹如“裸奔”，极易发生降解或失活。例如，口服谷胱甘肽的生物利用度极低（不足1%），这主要是由于其在肠道中易被酶解且吸收受限^[1]。同样，维生素B₁₂的吸收严重依赖于内因子（一种胃中的载体蛋白）^[2]。缺乏内因子时，其生物利用度大幅下降；而胃酸环境也会随时间推移削弱内因子的结合效率^[2]。

相比之下，脂质体的磷脂双分子层结构可提供强大保护。它如同一个精密的“纳米装甲运兵车”，将活性物质严密包裹，有效隔离胃酸和酶的破坏。模拟胃环境研究表明，脂质体制剂可保留约80–90%的活性成分，与传统剂型相比稳定性显著提升，生物利用度亦实现数倍增长^[3]。

1.3 小肠吸收：脂质体高效递送的决胜战场

在小肠这一核心吸收场所，脂质体凭借独特的结构优势显著提升吸收效率。小肠内的胆盐和胰脂肪酶等成分虽可能解离部分脂质体，但更多情况下与磷脂双分子层形成协同作用：促进活性成分溶出、微细化及跨膜转运，使其更易被肠上皮细胞吸收，效率较普通剂型可提高数倍。

脂质体还提供多重吸收路径，既可通过膜融合直接递送，也能以分子形式吸收。特别重要的是，部分脂质体可通过肠道淋巴系统吸收，绕过肝脏首过效应，使生物利用度再提升，这是普通剂型无法实现的关键优势。

02 脂质体的高效吸收机制

2.1 完整吸收：脂质体多形式，打通活性成分的“细胞直达”路径

在小肠复杂的环境中，脂质体（尤其是单层小粒径结构）展现出其独特优势：能够以完整的形态高效穿越黏液屏障，直接被上皮细胞摄取。这一“细胞直达”能力显著加速了活性成分的吸收进程，并大幅提升吸收总量。具体表现为血浆中目标成分的浓度迅速攀升，其吸收速度与效率远超未包裹的普通原料。脂质体主要通过粘附、膜融合、内吞和脂质交换等多种先进路径实现这一高效递送。

脂质体的多种高效递送形式^[4]

2.1.1 粘附：局部高浓度释放增效

脂质体可通过特异性受体结合或非特异性作用力（如静电吸引）吸附于细胞表面，随后结构分解并在局部释放高浓度活性成分，极大促进了被动扩散或载体转运的效率，显著提高吸收总量。

2.1.2 膜融合：直接胞内递送

凭借与细胞膜相似的磷脂双分子层结构，脂质体可发生膜融合，使活性成分直接释放至胞质内。该路径避免了复杂的酶解和转运过程，吸收更为迅速高效。

2.1.3 内吞：完整载体胞摄与淋巴规避

脂质体可通过受体介导的内吞作用被完整摄取，部分内容物可进一步释放至胞质或经由肠道淋巴系统吸收，有效规避肝脏首过效应，提高生物利用度。

2.1.4 脂质交换：膜组分交互传递

脂质交换过程中，脂质体与细胞膜通过脂质转移蛋白进行一对一脂质交换，该过程可影响脂质体稳定性并促使活性成分释放，为成分吸收提供辅助路径。

2.2 混合胶束形式的缓释吸收

部分脂质体在肠腔中被胆盐及脂肪酶解离，形成包封脂溶性活性成分的混合胶束。该结构具有良好的屏障穿透及缓释特性，可实现活性成分的持续吸收；水溶性成分则多以游离形式被逐步摄取，整体形成“快速+缓释”的双重吸收动力学特征，维持更平稳的血药浓度和更长半衰期。

脂质体在胆盐作用下形成混合胶束，在肠道进一步被消化^[4]

2.2.1 脂质体的肠腔消化与胶束化协助

胆盐通过静电相互作用介入脂质体结构，增强脂质双分子层的流动性，促进脂肪酶吸附并水解磷脂。胆盐可及时清除脂质体表面沉积的游离脂肪酸，持续推动脂质消化与胶束的形成，为后续吸收奠定基础。

2.2.2 混合胶束的高效递送与释放

对于脂溶性活性成分，混合胶束可将其包封于疏水内核，凭借亲水外表穿过黏液屏障，抵达上皮细胞表面后解离并释放成分，完成高效吸收；水溶性成分则直接溶于肠液，以传统方式被吸收。脂质体结构化消化与胶束递送体系共同拓展了成分的吸收窗口与效率。

03 LipoAvail^®脂质体技术：破解天然成分吸收难题

许多天然活性成分虽具备显著的健康益处，却因自身物化性质限制而面临口服吸收难题。水飞蓟素正是一个典型代表：这种从水飞蓟种子中提取的天然黄酮类化合物，虽被誉为“天然保肝成分”，却因极低的水溶性（溶解度仅为0.04mg/mL）和较差的肠道渗透性，导致其生物利用度极低，传统剂型吸收有限，长期服用也难以达到理想效果。

LipoAvail^®脂质体技术正是为解决此类难题而生。通过将活性成分包封于磷脂双分子层构成的微型载体中，LipoAvail^®不仅显著提高了成分的溶解性与稳定性，更借助脂质体独特的吸收机制，实现高效跨膜转运与靶向递送，彻底释放天然成分的生物活性。

3.1 LipoAvail^®脂质体水飞蓟素：精准、高效护肝

LipoAvail^®脂质体水飞蓟素通过先进的包封技术，显著改善了水飞蓟素的吸收特性，从而大幅提升其生物利用度和实际护肝效果。药代动力学研究显示，其血药浓度-时间曲线呈现典型的双相特征：一部分以完整脂质体形式被快速吸收，迅速提升血液浓度，实现快速起效；另一部分在肠道中逐步释放，形成缓释效果，延长有效作用时间。

LipoAvail^® 水飞蓟素血药浓度

更令人信服的是，这种吸收效率的显著提升直接转化为卓越的护肝实效。实验数据证实，服用 LipoAvail^® 脂质体水飞蓟素后，受试者的肝脏功能关键指标：AST（谷草转氨酶）和 ALT（谷丙转氨酶）水平呈现显著下降，表明其对抗急性肝损伤及脂肪肝等肝脏问题具有优异的保护与修复作用。这些核心指标的持续改善，有力印证了水飞蓟素脂质体制剂在养肝、护肝，保持肝脏整体功能恢复方面的突出优势，为肝损伤和脂肪肝人群提供了吸收更高效、作用更显著的新一代护肝产品选择。

3.2 LipoAvail® 脂质体谷胱甘肽：有效抵抗消化环境破坏

谷胱甘肽是一种由三种氨基酸构成的重要抗氧化物质，在细胞内发挥着关键的代谢调节功能。谷胱甘肽的分子结构中含有巯基（-SH），容易受到外界环境因素的影响而发生氧化反应，如光照、潮湿、高温环境等。此外，胃酸和消化酶都会破坏谷胱甘肽，导致其在消化过程中，被过早分解。

LipoAvail^® 谷胱甘肽血药浓度

LipoAvail^®脂质体谷胱甘肽将谷胱甘肽包封于类脂质的双分子层中，可有效保护其免受胃酸和消化酶的破坏。根据血药浓度-时间曲线图，可明显发现，脂质体谷胱甘肽的吸收分为两部分，一部分吸收迅速（以脂质体形式被吸收），一部分呈现明显的缓释效果（脂质体结构破坏后释放到肠液中，以谷胱甘肽原料的形式被吸收）。

3.3 更多脂质体应用覆盖

LipoAvail®技术平台广泛适用于多种活性成分，目前已形成四大产品类别：

• 脂质体维生素
• 脂质体矿物质
• 脂质体植物提取物
• 脂质体活性氨基酸及抗氧化成分

LipoAvail®脂质体技术部分产品

注：黄色高亮产品为SC许可证上产品

04 结语

在冷冻透射电镜的精准观测下，LipoAvail®脂质体产品均呈现出完整而清晰的双分子层结构，充分体现了其制剂成型的精密性与稳定性。产品体系中同时包含粒径高度均一的单层脂质体和多层脂质体，形成科学配比的递送系统：单层结构显著提升活性成分的跨膜吸收效率，实现快速起效；多层结构则提供长效缓释作用，延长成分生物利用时间。

冷冻透射电镜下的LipoAvail®脂质体：

双分子层结构清晰可见

音芙医药始终以科学实证为产品基石。我们不仅致力于严谨的配方设计与可控生产工艺，更持续投入临床研究，不断验证产品的实际功效。目前，LipoAvail® NAD+ 的人体临床实验已完成，结果显著印证了其在提升体内NAD+水平方面的卓越性能。未来，我们将继续推进更多活性成分的临床计划，为客户带来更多经人体试验验证的高效脂质体原料，以科学赋能产品升级，为消费者提供真正可信赖的健康解决方案。

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此次报告中更新了脂质体辅酶Q10、脂质体白藜芦醇的吸收数据，以及脂质体NAD+对肝脏中NAD+相对浓度提升数据。

参考文献：

[1] Ashworth, L.A.E., et al. “Effect of PH on Intrinsic Factor and Nonintrinsic Factor Vitamin B12 Binding in Human Gastric Juice Neutralized in Vivo.” Gastroenterology, vol. 57, no. 5, 28 Apr. 2019, pp. 506–510, www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0016508519338454, https://doi.org/10.1016/S0016-5085(19)33845-4.

[2] Yin, Naibo, et al. “Enhancing the Oral Bioavailability of Glutathione Using Innovative Analogue Approaches.” Pharmaceutics, vol. 17, no. 3, 18 Mar. 2025, p. 385, pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11945201/, https://doi.org/10.3390/pharmaceutics17030385. Accessed 15 Aug. 2025.

[3] Pamunuwa, Geethi K., and D. Nedra Karunaratne. “Liposomal Delivery of Plant Bioactives Enhances Potency in Food Systems: A Review.” Journal of Food Quality, vol. 2022, 24 Mar. 2022, pp. 1–11, https://doi.org/10.1155/2022/5272592.

[4] Liu, Weilin, et al. “Research Progress on Liposomes: Application in Food, Digestion Behavior and Absorption Mechanism.” Trends in Food Science & Technology, vol. 104, Oct. 2020, pp. 177–189, https://doi.org/10.1016/j.tifs.2020.08.012.

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